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| Fórmula estrutural da memantina |
A memantina
(1-amino-3,5-dimetiladamantina) é um medicamento cuja ação é direta para o
tratamento da doença de Alzheimer. Sua fórmula molecular é C12H21N e apresenta
um peso molecular de 179,30 u. A ação dela tem como foco evitar a
Excitotoxicidade glutamatérgica, por meio de um bloqueio de receptores de N-Metil-D-aspartato
(NMDA) do glutamato.
O glutamato é um neurotransmissor abundante no cérebro, que na doença de Alzheimer tem sua concentração alterada. Aumentos na concentração de glutamato acabam causando um aumento da ativação de receptores NMDA (que estão relacionados ao processo de aquisição de memória), possibilitando o influxo de íons Ca2+ e Na+ no neurônio. Porém, concentrações anormais do íon Ca2+ podem levar à morte do neurônio ou à sua danificação. Uma vez que a memantina funciona como um antagonista não-competitivo do NMDA, ela consegue reduzir a excitotoxicidade do glutamato, promovendo uma proteção para os neurônios. Além disso, a memantina não altera o fluxo de cálcio quando em níveis fisiológicos, pois atua também por meio de dependência de voltagem.
Esse medicamento consegue passar através da barreira
hemato-encefálica (barreira que serve para separar o cérebro e o líquido
cérebro-espinhal do sangue) de forma rápida, podendo ser identificada no
líquido cérebro-espinhal pouco tempo depois de uma infusão intravenosa. As
máximas concentrações de memantina acontecem no plasma sanguíneo entre 3 e 8
horas depois do uso oral. A eliminação da memantina ocorre por meio dos rins e
seus efeitos colaterais indicam, entre outros, nefrotoxicidade, enxaquecas e
constipação. Para minimizar esses efeitos, as doses diárias de memantina devem
ser aumentadas gradualmente e não devem exceder 20mg.
Tendo sido desenvolvida
para ser usada nos estágios de moderado a grave da doença, ela também foi usada
em alguns pacientes que já estavam sendo tratados com o donepezil, mostrando
bons resultados. Estudos ainda estão sendo feitos para que sejam comprovados os
efeitos de um tratamento que utilize outros inibidores de acetilcolinesterase e
memantina associados, com a intenção de poder retardar a progressão do estado
de demência.
Escrito por: Lorena Castelo Rodrigues
Fontes de pesquisa:
www.cipedya.com/web/FileDownload.aspx?IDFile=158432
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